W20 Argentina W20Argentina

AR131596 A1 Sol. P240100067 Patente publicada en INPI

AGONISTAS DEL RECEPTOR DE NMU 2

IPC Sección C IPC Sección A Boletín 1428
Presentación
12/01/2024
Publicación
09/04/2025
Códigos IPC
2

Inventores (5)

WH

Wagner, Holger

BA

Baljuls, Angela

BA

Brennauer, Albert

FT

Fox, Thomas Siegfried

MV

Mack, Volker -

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

C07K 7/06
A61P 3/04

Resumen técnico

Análogos de NMU-8 que son agonistas del receptor de neuromedina U 2 (NMUR2), procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que comprenden los mismos y su uso en terapias, en particular en el tratamiento o la prevención de una enfermedad y/o condición asociada con o modulada por la activación del NMUR2, tales como obesidad o comorbilidades de la obesidad. Reivindicación 1: Un compuesto, caracterizado porque es de fórmula (1) U-Sp-L-P-NH2 (1), en donde U se selecciona del grupo Ug1 que consiste en 15-carboxi-pentadecanoílo (C16DA), 17-carboxi-heptadecanoílo (C18DA) y 19-carboxi-nonadecanoílo (C20DA); Sp se selecciona del grupo Spg0 que consiste en -(gGlu)n-(Sar)m- (SEQ ID Nº 149) en donde n se selecciona del grupo que consiste en 1, 2, 3 y 4, y m se selecciona del grupo que consiste en 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 y 15, y en donde un residuo -gGlu- está unido a U y un residuo -Sar- está unido a L; L se selecciona del grupo Lg1 que consiste en ácido 2-[4-(2-aminoetil)piperazin-1-il]acético (AEPipAc), ácido 2-(piperazin-1- il)acético (PipAc) y ácido 2-[1-(2-aminoetil)piperidin-4-il]acético (AECMP); y P es un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos de fórmula (2) Tyr-Phe-NMeLeu-Nle-X5-X6-Arg-Gly (SEQ ID Nº 112) (2) en donde X5 se selecciona del grupo X5g1 que consiste en Arg, Dbu, NMeArg, Orn, Lys, His, hLys, 2Pal, 3Pal y 4Pal; X6 se selecciona del grupo X6g1 que consiste en Pro, NMeAla, bAla, Gly.