ANTAGONISTAS DE MRGPRX2 Y SUS MÉTODOS DE USO

Solicitante

Inventores (4)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

Compuestos, composiciones y métodos de utilidad para prevenir o tratar una enfermedad o un trastorno mediado por MRGPRX2. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1a) o (1b) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: X es N o CRx; X1, X2, y X3 son independientemente entre sí N o CRx; Rx es independientemente en cada instancia hidrógeno, fluoro, o cloro; Y es C(=O), C(=O)CH2, CH2, o un enlace; R1 es -OR1a o -CH2R1a; donde R1a es fenilo, (C1-C6)alquilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, o (C3-C8)cicloalquil(C1-C6)alquilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, (C1-C6)alquilo, (C3-C8)cicloalquilo, y (C1-C6)alcoxi; R2 es heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, (C3-C8)cicloalquilo, o fenilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, ciano, hidroxi, (C1-C6)alquilo, (C1- C6)alquenilo, -C(=O)NH2, -NH2, (C1-C6)alcoxi, (C1-C6)haloalquilo, (C1-C6)hidroxialquilo, (C1-C6)halohidroxialquilo, (C1- C6)hidroxialcoxi, (C1-C6)carboxialquilo (C1-C6)haloalcoxi, (C3-C8)cicloalquilo, y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; donde (C1-C6)alquilo está opcionalmente sustituido con fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, o -NHR2a; o R2 es (C1- C6)alquilo; R2a es C(=O)R2b, (C1-C6)alquilo, o (C3-C8)cicloalquilo, donde (C1-C6)alquilo o (C3-C8)cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una o más instancias independientes de halo; R2b es (C1-C6)alquilo; R3 y R4 son independientemente entre sí hidrógeno, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxialquilo, o (C1-C6)haloalquilo; o tomados junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos forman un (C3-C6)cicloalquilo; R5 es hidrógeno, (C1-C6)alquilo, (C1- C6)alcoxialquilo, o (C1-C6)haloalquilo; o R5 tomado junto con R3 o R4 forma -(CH2)n-; donde n es 1, 2, o 3; y R6 y R7 son independientemente en cada instancia hidrógeno o (C1-C6)alquilo; o R6 y R7 tomados junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos forman un (C3-C6)cicloalquilo. Reivindicación 62: Una composición farmacéutica, caracterizada porque comprende un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 61; y por lo menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.