AR131786 A1 Sol. P240100275 Patente publicada en INPI
COMBINACIÓN DE ANTICUERPOS CCR8 CON INHIBIDORES DE DGK
Solicitante
Bayer Aktiengesellschaft
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Inventores (5)
Kirchhoff, Dennis
Gorjanacz, Matyas
Petersen, Kirstin
Offringa, Rienk
Roider, Helge -
Clasificación Internacional de Patentes (IPC)
Resumen técnico
Reivindicación 1: Un anticuerpo anti-CCR8 que tiene actividad ADCC y/o actividad ADCP para usar en un método para tratar el cáncer, caracterizado porque el método de tratamiento del cáncer comprende administrar al menos un inhibidor de DGK. Reivindicación 6: Un anticuerpo anti-CCR8 que tiene actividad ADCC y/o actividad ADCP para usar en un método para tratar el cáncer de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2, 3 o 5, en donde el inhibidor de DGK se caracteriza por la fórmula (1), en donde : R1 representa un grupo seleccionado de ciano, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)CH3, - C(=O)N(H)C2H5, -C(=O)N(CH3)2 y -C(=O)OR15, R2 representa un grupo seleccionado de fenilo, naftilo y heteroarilo de 5 a 10 miembros, donde el grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros se conecta al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros, y donde dicho grupo fenilo, naftilo y heteroarilo de 5 a 10 miembros está opcionalmente sustituido, una, dos, tres o cuatro veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1-C6-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, C1-C6-hidroxialquilo, C1-C6-haloalquilo, (C1-C2-alcoxi)-(C1-C6-alquilo)-, C1-C6-alcoxi, (C1-C2 alcoxi)-(C1-C6-alcoxi)-, C1-C6-haloalcoxi, C3-C6- cicloalquiloxi, fenoxi, -SR14, -S(=O)R14, -S(=O)2R14, -P(=O)(R14)2, ciano, hidroxi, -N(R9)(R10), -C(=O)N(R9)(R10), -C(=O)R11, - N(R12)C(=O)R13, -N(R12)S(=O)2R14, -N=S(=NH)(R14)2, -N=S(=O)(R14)2, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi, fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros, o dos sustituyentes de dicho grupo fenilo, cuando están unidos a átomos anulares adyacentes, están opcionalmente unidos entre sí de tal manera que juntos forman un grupo seleccionado de -(CH2)3-, -CH2-CH(OH)-CH2-, -(CH2)4-, -O- (CH2)2-, -(CH2)2-O-, -CH2-CH(CH3)-O-, -CH2-O-CH2-, -O-(CH2)3-, -(CH2)3-O-, -CH2-O-(CH2)2-, -(CH2)2-O-CH2-, -O-CH2-O-, - O-C(CH3)2-O-, -O-(CH2)2-O-, -N(R18)-C(=O)-(C(R18)(R19))m-, -N(R18)-C(=O)-(C(CH2)3)-, -N(R18)-(C(R18)(R19))m-, -N(R18)- C(=O)-O- y -N(R18)-C(=O)-N(R18)-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros se conecta al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros y grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi está opcionalmente sustituido, una, dos o tres veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1-C2-alquilo, C1-C2-haloalquilo, ciano, hidroxi, C1-C2-alcoxi, C3-C4-cicloalquilo, - N(R9)(R10) y oxo, y en donde dicho grupo C1-C6-alquilo y C1-C6-alcoxi está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de C3-C4-cicloalquilo, fenilo y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros se conecta al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido, una, dos o tres veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1- C2-alquilo, C1-C2-haloalquilo, ciano, hidroxi, C1-C2-alcoxi, C3-C4-cicloalquilo, -N(R9)(R10) y oxo, y donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1-C2-alquilo, C1-C2-haloalquilo, ciano, hidroxi, C1-C2-alcoxi, C3-C4-cicloalquilo y -N(R9)(R10), y donde el grupo C3-C4-cicloalquilo está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de ciano y hidroxi, y en donde dicho grupo C3-C6- cicloalquilo está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo C1-C4-alquilo, y en donde dicho grupo fenilo, fenoxi y heteroarilo de 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1-C2-alquilo, C1-C2-haloalquilo, ciano, hidroxi, C1-C2-alcoxi, C3-C4-cicloalquilo y -N(R9)(R10), R3 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, C4-C6-cicloalquenilo, C1-C6-hidroxialquilo, C1-C6-haloalquilo, (C1-C2-alcoxi)-(C1-C6- alquilo)-, C1-C6-alcoxi, (C1-C2 alcoxi)-(C1-C6-alcoxi)-, C1-C4-haloalcoxi, C3-C6-cicloalquiloxi, fenoxi, -SR14, -S(=O)R14, - S(=O)2R14, ciano, hidroxi, -N(R9)(R10), -C(=O)N(R9)(R10), -C(=O)R11, -N(R12)C(=O)R13, -N(R12)S(=O)2R14, -N=S(=NH)(R14)2, -N=S(=O)(R14)2, -P(=O)(R14)2, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi, fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros se conecta al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros y grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi está opcionalmente sustituido, una, dos o tres veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1-C2-alquilo, C1-C2-haloalquilo, ciano, hidroxi, C1-C2-alcoxi, C3-C4-cicloalquilo, -N(R9)(R10) y oxo, y en donde dicho grupo C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo y C1-C6-alcoxi está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de C3-C4-cicloalquilo, fenilo y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros se conecta al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido, una, dos o tres veces, cada sustituyente Dirección de Gestión Digital e Información Tecnológica BOLETÍN DE PATENTES Nº 1433 - 30 De Abril De 2025 59 independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1-C2-alquilo, C1-C2-haloalquilo, ciano, hidroxi, C1-C2-alcoxi, C3-C4-cicloalquilo, -N(R9)(R10) y oxo, y donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1-C2-alquilo, C1-C2-haloalquilo, ciano, hidroxi, C1-C2-alcoxi, C3-C4-cicloalquilo y -N(R9)(R10), y donde el grupo C3-C4- cicloalquilo está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de ciano y hidroxi, y en donde dicho grupo C2-C6-alquenilo está opcionalmente sustituido con un grupo C1-C4-haloalquilo, y en donde dicho grupo C3-C6-cicloalquilo y C4-C6-cicloalquenilo está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1-C4-alquilo y C1-C4-haloalquilo, y en donde dicho grupo fenilo, fenoxi y heteroarilo de 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1-C2-alquilo, C1-C2-haloalquilo, ciano, hidroxi, C1-C2-alcoxi, C3-C4- cicloalquilo y -N(R9)(R10), R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de C1- C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, C4-C6-cicloalquenilo, C1-C6-hidroxia