COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA ORODISPERSABLE DE CLONAZEPAM

Solicitante

Inventores (4)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente invención se refiere a una composición farmacéutica orodispersable de liberación inmediata, que comprende una mezcla eutéctica de clonazepam y una matriz polimérica hidrofílica. Además, describe procesos para la obtención de la composición y su uso en la elaboración de un medicamento útil para el tratamiento de trastornos neurológicos. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica sólida para administración oral de clonazepam caracterizada porque comprende: a) una mezcla eutéctica que comprende clonazepam; y b) una matriz polimérica hidrofílica, en donde la composición farmacéutica posee un patrón de difracción de rayos X que comprende picos expresados en términos de ángulos 2 a 19.09, 22.96, 23.19 y 23.43 ± 0.5 grados usando una fuente de rayos X de Cuk longitud de onda de 1.54 Å. Reivindicación 15: Un proceso para la obtención de una composición farmacéutica de clonazepam, caracterizado porque comprende las etapas de: (a) obtener una mezcla eutéctica de clonazepam; e (b) incorporar la mezcla eutéctica de clonazepam a una matriz polimérica hidrofílica, en donde: la etapa (a) de obtención de una mezcla eutéctica de clonazepam, comprende los pasos de: (i) tamizar y mezclar clonazepam, por lo menos un agente tensoactivo, por lo menos un agente cosolvente y por lo menos un agente desintegrante no iónico; (ii) calentar la mezcla a una temperatura de entre 60 y 140ºC; (iii) atomizar la mezcla previamente calentada a una velocidad de entre 7000 y 8000 rpm para obtener una mezcla eutéctica de clonazepam, y en donde la etapa de (b) incorporar la mezcla eutéctica de clonazepam a una matriz polimérica hidrofílica, comprende los pasos de: (i) agregar la mezcla eutéctica de clonazepam a una matriz polimérica hidrofílica que comprende por lo menos un agente deslizante, por lo menos un agente desintegrante aniónico, por lo menos un agente diluente y por lo menos un agente lubricante; (ii) mezclar a una velocidad de entre 18 y 20 rpm; y (iii) comprimir. Reivindicación 19: Una composición farmacéutica sólida para administración oral de clonazepam caracterizada porque presenta un perfil de disolución en donde entre 80% y 90% en peso de clonazepam se disuelve en un tiempo de entre 5 y 10 minutos, al menos 97% en peso de clonazepam se disuelve a los 10 minutos y al menos 100% en peso de clonazepam se disuelve a los 30 minutos, en donde el perfil de disolución se mide usando el método FDA con una velocidad de agitación de 50 rpm y una temperatura de 37 ± 0.5ºC. Reivindicación 21: Una composición farmacéutica sólida para administración oral de clonazepam caracterizada porque presenta a los 30 minutos una concentración plasmática mínima de clonazepam 6.03 ng/mL y una concentración plasmática máxima de clonazepam de 32.51 ng/mL.