COMPUESTO ENLAZADOR MODULAR PARA CONJUGADOS DE FÁRMACOS DE UNIÓN A DIANAS

Solicitante

Inventores (4)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente invención se refiere a compuestos enlazadores modulares para conjugados de fármacos de unión a dianas (TBDC) y en particular a compuestos enlazadores modulares para conjugados anticuerpo-fármaco (ADC). La invención se refiere además a métodos de síntesis del compuesto enlazador modular, a conjugados de fármacos de unión a dianas que comprenden el compuesto enlazador modular de la invención, así como a composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos conjugados de fármacos de unión a dianas de la invención. Las modalidades de la invención se desarrollaron particularmente como conjugados de fármacos de unión a dianas para su uso en el tratamiento del cáncer y se describirán a continuación con referencia a esta solicitud. Sin embargo, se apreciará que la invención no está limitada a este campo de uso particular. Reivindicación 1: Un compuesto enlazador modular de fórmula (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que: X es el espaciador autoinmolante, de fórmula (i) donde: R1 une covalentemente X a D en para, meta u orto al grupo amino de X y es un enlace, o de fórmula seleccionada del grupo (ii); y R2 conecta X a SE y es, una fórmula seleccionada del grupo (iii) o -O-; D es una sustancia farmacéuticamente activa; SE es un grupo potenciador de la solubilidad; L es un espaciador que comprende un péptido unido covalentemente a X; n es un número entero de al menos 2, preferiblemente n es un número entero entre 2 y 5; Y es una unidad de ramificación, A es una fracción reactiva para conjugación con una fracción de unión a diana.