AR130823 A1 Sol. P230102809 Patente publicada en INPI
COMPUESTOS BICÍCLICOS CONDENSADOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MER Y AXL
Solicitante
Dong-a St Co., Ltd.
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Inventores (7)
Clark, Richard F.
Ji, Zhiqin
Dai, Yujia
Risi, Roberto M.
Miyashiro, Julie M.
Yu, Yiyun
Zhu,
Clasificación Internacional de Patentes (IPC)
Resumen técnico
Compuestos de fórmula (1) y una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que el anillo A, W, X, Y, L1, R1, R3 y R4 son tal como se definieron en la memoria descriptiva, son útiles para tratar o prevenir cáncer o una enfermedad o afecciones inmunomediadas. También se describen composiciones farmacéuticas de compuestos de fórmula (1), y métodos para usar tales compuestos y composiciones. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; caracterizado porque, el anillo A se selecciona del grupo que consiste en benzofurano, benzoimidazol, cromano, dihidroindeno, dihidropirrolopiridina, indazol, indol, indolina, isoindolina, pirrolopiridina, tetrahidroisoquinolina, tetrahidronaftaleno, tetrahidronaftiridina y tetrahidroquinolina; W se selecciona del grupo que consiste en N y CR2; X se selecciona del grupo que consiste en - CR6R7-, -O- y -NR8-; Y se selecciona del grupo que consiste en un enlace, piperidindiilo, piperazindiilo y octahidropirrolopirazindiilo; L1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -(CH2)m-, -C(O)-(CH2)n-, -N(Ra)- y - NHCO2-(CH2)p-; Ra es alquilo C1-C4; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, alquenilo C2-C8, pirazolilo, piridinilo, piridinonilo y tiazolilo; donde cada pirazolilo, piridinilo, piridinonilo y tiazolilo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN, F, Cl, Br y I; R2 es hidrógeno o alcoxilo C1-C4; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, azetidinilo, dioxolanilo, -OH, - NR3aR3b, -C(O)OH, C(O)OR3c y -C(O)NH2; donde cada azetidinilo y dioxolanilo de R3 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes alquilo C1-C4; R3a y R3b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; R3c es alquilo C1-C4; R4 se selecciona del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, =O, alquilo C1-C4, alcoxialquilo C1-C4 e hidroxialquilo C1-C4; donde dos sustituyentes R4 juntos pueden combinarse con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de cicloalquilo o un anillo de heterocicloalquilo; R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y -OH; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; R8 es alquilo C1- C4; k es 1, 2, 3 o 4; m es 1, 2 o 3; n es 0, 1, 2 o 3; y p es 0, 1, 2 o 3.