COMPUESTOS DE UREA TRICÍCLICA COMO INHIBIDORES DE JAK2 V617F

Solicitante

Inventores (2)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente solicitud proporciona compuestos de urea tricíclicos que modulan la actividad de la variante V617F de JAK2, que son útiles en el tratamiento de diversas enfermedades, que incluyen el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1a) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: R1 se selecciona de fenilo e indazolilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 es alquilo C1-6; R3 se selecciona de halo y alcoxi C1-6; R4 es alquilo C1-6; y R5 se selecciona de H, halo, haloalquilo C1-3 y CN. Reivindicación 36: Un método para inhibir una actividad de la variante V617F de cinasa JAK2, caracterizado porque comprende poner en contacto la cinasa con un compuesto de cualquiera de una de las reivindicaciones 1 a 34, o una sal de este farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 37: Un método para tratar cáncer en un paciente en necesidad de este, caracterizado porque el método comprende administrar al paciente una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de cualquiera de una de las reivindicaciones 1 a 34, o una sal de este farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 39: El método de la reivindicación 37, caracterizado porque el cáncer es un cáncer hematológico. Reivindicación 41: Un método para tratar un trastorno mieloproliferativo en un paciente en necesidad de este, caracterizado porque el método comprende administrar al paciente una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de cualquiera de una de las reivindicaciones 1 a 34, o una sal de este farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 43: Un método para tratar síndrome mielodisplásico en un paciente en necesidad de este, caracterizado porque el método comprende administrar al paciente una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de cualquiera de una de las reivindicaciones 1 a 34, o una sal de este farmacéuticamente aceptable.