COMPUESTOS DIRIGIDOS DE CLAUDINA-18.2 Y USOS DE LOS MISMOS

Solicitante

Inventores (2)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

Compuestos, por ejemplo, radioinmunoconjugados que incluyen un resto quelante o un complejo metálico de este, un enlazador y un resto de direccionamiento a Claudina 18.2. Composiciones farmacéuticas de dichos compuestos y métodos de tratamiento para afecciones, por ejemplo, cáncer, usando dichas composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Un compuesto que comprende la estructura de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este: A-L1-(L2)n-B fórmula (1) en donde: A es un resto quelante o un complejo metálico del mismo, B es un resto de direccionamiento que es capaz de unirse a Claudina 18.2 (CLDN18.2) o un fragmento de esta; L1 es un enlace, C=O, C=S, C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-C6 heteroalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; n es un número entero entre 1 y 5 (inclusive); y L2 cada uno independientemente tiene la estructura de la fórmula (2): -X1-L3-Z1- fórmula (2) en donde: X1 es -C(O)NR1-*, -NR1C(O)-*, -C(S)NR1-*, -NR1C(S)-*, -OC(O)NR1-*, -NR1C(O)O-*, -NR1C(O)NR1-, -CH2-Ph- C(O)NR1-*, -NR1C(O)-Ph-CH2-*, -CH2-Ph-NH-C(S)NR1-*, -NR1C(S)-NH-Ph-CH2-*, -O-, o -NR1-, en donde “*” indica el punto de unión a L3, y R1 es hidrogeno, C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-C6 heteroalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; L3 es C1-C50 alquilo opcionalmente sustituido o C1- C50 heteroalquilo opcionalmente sustituido; y Z1 es -CH2-#, -C(O)-#, -C(S)-#, -OC(O)-#, -C(O)O-#, -NR2C(O)-#, -C(O)NR2- #, o -NR2-#, donde “#” indica el punto de unión a B, y R2 es hidrógeno, C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-C6 heteroalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido. Reivindicación 36: Una composición farmacéutica que comprende un compuesto compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 35 y un vehículo farmacéuticamente aceptable.