AR131770 A1 Sol. P240100258 Patente publicada en INPI
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS
Solicitante
Beigene, Ltd.
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Inventores (4)
Ni, Zhikun
Zhang, Guoliang
Miao, Jianzhuang
Wang, Ce
Clasificación Internacional de Patentes (IPC)
Resumen técnico
En el presente documento se divulga un compuesto de fórmula (1) para activar linfocitos T, promover la proliferación de linfocitos T y/o exhibir actividad antitumoral, un método para usar los compuestos divulgados en el presente documento para tratar el cáncer y una composición farmacéutica que los comprende. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal, tautómero, estereoisómero, isotopólogo o enantiómero farmacéuticamente aceptable de este, en donde X1 es C o N; X2 se selecciona entre -CH- o N; R1 es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido con deuterio o halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo o ciano siempre que R2 esté ausente cuando X1 es N; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo, en donde el alquilo está opcionalmente sustituido con deuterio o halógeno; R5 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, ciano o heterociclilo, en donde dicho alquilo o alquenilo no está sustituido o está sustituido con halógeno, ciano, heterociclilo, alcoxi, hidroxi, cicloalquilo; cada uno de R7, R9, R8 y R10 es independientemente hidrógeno, alquilo, alcoxi, en donde dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con halógeno, siempre que al menos uno de R7 y R9 no sea hidrógeno; L1 es un enlace directo, -C(RL1)(RL2)-, en donde cada uno de RL1 y RL2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con deuterio, halógeno, alquilo, alquileno, alquinilo, ciano; Cy1 es arilo, heterociclilo, heteroarilo o cicloalquilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres sustituyentes R3a, en donde cada R3a se selecciona independientemente entre hidroxi, alcoxi, alquilo, halógeno, aminoalquilo, cicloalquilo, ciano, heterociclilo o heterocicliloxi, en donde cada resto alquilo del cual no está sustituido o está sustituido con deuterio, halógeno, alcoxi, hidroxi, ciano o heterociclilo; y cada uno de dichos cicloalquilo o heterociclilo no está sustituido o está sustituido con alcoxi, alquilo, halógeno o hidroxi. Reivindicación 42: Un compuesto, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde dicho compuesto es cualquiera de los compuestos ejemplificados. Reivindicación 43: Una composición farmacéutica que comprende uno o más compuestos de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 41, o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de este, y un excipiente farmacéuticamente aceptable.