AR130849 A1 Sol. P230102836 Patente publicada en INPI
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS CON CAPACIDAD PARA ACTIVAR EL RECEPTOR STING
Inventores (4)
Graham, Keith Andrew Newton
Carotta, Sebastian
Dahmann, Georg
Godbout, Cédrickx -
Clasificación Internacional de Patentes (IPC)
Resumen técnico
La presente invención se relaciona con compuestos de fórmula (1) que son capaces de activar a STING (Estimulador de Genes de Interferón, por sus siglas en inglés). También se relaciona con composiciones farmacéuticas que comprenden por lo menos un compuesto de fórmula (1), así como también con el uso de estos compuestos o las composiciones farmacéuticas como medicamento, por ejemplo, para tratar cáncer en caninos o felinos, o como adyuvantes para vacunas. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) donde B es un grupo que se selecciona del grupo que consiste en un heterociclilo monocíclico de entre 5 y 7 miembros que contiene 1 o 2 átomos de N, un heterociclilo bicíclico de 6 miembros que contiene 1 átomo de N, un heterociclilo bicíclico de entre 7 y 11 miembros que contiene 1 o 2 átomos de N, un heterociclilo bicíclico de 7 miembros que contiene 1 átomo de N y 1 átomo de O, un heterociclilo monocíclico de 6 miembros que contiene 1 átomo de N y 1 heteroátomo que se selecciona del grupo que consiste en O y S, un heterociclilo bicíclico de 9 miembros que contiene 3 heteroátomos, 2 de los cuales son N y el otro es O, un heterociclilo bicíclico de 9 miembros que contiene 1 átomo de N y 1 átomo de S, un heterociclilo bicíclico de 10 miembros que contiene 3 átomos de N, 2 de los cuales están sustituidos con C1-6-alquilo, fenilo, un heteroarilo bicíclico de 9 miembros que contiene 3 átomos de N, -C1-4-alquilen-pirimidina, y -C1-4-alquilen-O-C1-3-alquilo; D es un grupo que se selecciona del grupo que consiste en un heteroarilo bicíclico de 9 miembros que contiene 2 átomos de N, un heteroarilo bicíclico de 10 miembros que contiene 1 átomo de N, y benzodioxol; R1 se selecciona del grupo que consiste en -H o -C1-6- alquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, preferiblemente flúor o cloro, más preferiblemente flúor, y -C1-6-alquilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, preferiblemente flúor o cloro, más preferiblemente flúor, y -C1-6-alquilo; R4a, R4b y R4c se seleccionan cada uno en forma independiente entre -H, halógeno, preferiblemente flúor o cloro, más preferiblemente flúor, y C1-6-alquilo, con la condición de que por lo menos uno de R4a, R4b y R4c sea halógeno; R4d se selecciona entre -C1-6-alquilo y C3-6 cicloalquilo; R5 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en -H, -C1-6-alquilo, -S(O2)-C1-6-alquilo, -NH-S(O2)-C1-6-alquilo, =O, -C(O)-C1-6-alquilo, -C(O)H, -C(O)OH, -C(O)NH2, - C(O)O-C1-6-alquilo, -NR5.1R5.2, -C1-6-alquilen-C(O)OH, -S(O2)-NH2, -pirolidin-2-ona-1-ilo, -tetrazolilo, y un heteroarilo de 5 miembros con 1 o 2 heteroátomos que se seleccionan del grupo que consiste en N y O que está sustituido con R5.3; R5.1 se selecciona del grupo que consiste en -H, -C1-6-alquilo, -C(O)-C1-6-alquilo y -C1-6-alquilen-O-C1-6-alquilo; R5.2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -C1-6-alquilo, -C(O)-C1-6-alquilo y -C1-6-alquilen-O-C1-6-alquilo; R5.3 se selecciona del grupo que consiste en -H, -C1-6-alquilo y un heteroarilo de 6 miembros con 1 o 2 heteroátomos que se seleccionan de un grupo que consiste en N y O; R6 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en -H, -C1-6-alquilo, =O y -C(O)OH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.