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AR131158 A1 Sol. P230103168 Patente publicada en INPI

COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PKMYT1

IPC Sección C IPC Sección A Boletín 1421
Presentación
23/11/2023
Publicación
19/02/2025
Códigos IPC
5

Inventores (6)

ZB

Zhang, Beichen

XW

Xu, Wei

MP

Mahaney, Paige Erin

BB

Boswell, Benjamin R.

CD

Cole, David J.

G

Gillespie,

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

C07D 401/04
403/04
A61K 31/47
31/495
A61P 35/00

Resumen técnico

Se describen en la presente memoria compuestos de acuerdo con la fórmula (1). Los compuestos de acuerdo con la fórmula (1) inhiben la PKMYT1 y son útiles para el tratamiento del cáncer y otras enfermedades. La presente invención también proporciona métodos para elaborar compuestos como se mencionó anteriormente, y composiciones que contienen estos compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), o una sal aceptable desde un punto de vista farmacéutico de este, donde: cada - - - - representa un enlace simple, un enlace doble o un enlace  deslocalizado; V se selecciona del grupo que consiste en CH y N; W se selecciona del grupo que consiste en N, NRa, CR2, y C=O; X se selecciona del grupo que consiste en CR3, C=O, N y NRa; Y se selecciona del grupo que consiste en CR4, C=O, N y NRa; Z se selecciona del grupo que consiste en N, NRa, CR5, y C=O; R1 se selecciona del grupo que consiste en amino, hidroxi, alquilo de C1-6 e hidrógeno; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, amino, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo de C1-6, haloalquilo de C1-6, hidroxialquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, haloalcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-8, -NO2, -CO(C1-6 alquil), -COOH, -COO(C1-6 alquil), heterociclilo de 5 a 12 eslabones, -L-(C6-14 aril), y -L-(heteroarilo de 5 a 14 eslabones), donde el heterociclilo de 5 a 12 eslabones, arilo de C6-14 y heteroarilo de 5 a 14 eslabones están independientemente sustituidos con 0, 1, 2, 3, o 4 R6; cada L se selecciona independientemente del grupo que consiste en un enlace covalente, -O-, alquileno de C1-6 y NRa; cualesquiera dos R2, R3, R4 y R5 adyacentes se toman opcionalmente juntos para formar un carbociclo o heterociclo de 5 o 6 eslabones; el anillo A es carbociclilo de 3 a 14 eslabones sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6, o heterociclilo de 5 a 14 eslabones que comprende al menos un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, donde el heterociclilo está sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 R6; cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidroxi, amino, ciano, halógeno, alquilo de C1-6, haloalquilo de C1-6, hidroxialquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, oxo, -NO2, -CHO, -CO(C1-6 alquil), -COORa, -CON(Ra)2, -SO2(C1-6 alquil), y - SO2N(Ra)2; y cada Ra es independientemente hidrógeno o alquilo de C1-6; siempre que cuando R1 sea hidroxi o hidrógeno, el anillo A se selecciona del grupo que consiste en: carbociclilo de 6 a 14 eslabones sustituido con (i) al menos un R6 seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, hidroxialquilo de C1-6, alcoxi de C1-6 y oxo, y (ii) al menos un R6 seleccionado del grupo que consiste en alquilo de C1-6 y halógeno, heterociclilo monocíclico de 6 o 7 eslabones que comprende al menos un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, cuyo heterociclo está sustituido con al menos un R6 seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, hidroxialquilo de C1-6, oxo, alcoxi de C1-6, alquilo de C1- 6, y halógeno, y heterociclilo bicíclico de 9 a 14 eslabones que comprende al menos un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, donde el heterociclilo está sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 R6.