AR131158 A1 Sol. P230103168 Patente publicada en INPI
COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PKMYT1
Solicitante
Exelixis, Inc.
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Inventores (6)
Zhang, Beichen
Xu, Wei
Mahaney, Paige Erin
Boswell, Benjamin R.
Cole, David J.
Gillespie,
Clasificación Internacional de Patentes (IPC)
Resumen técnico
Se describen en la presente memoria compuestos de acuerdo con la fórmula (1). Los compuestos de acuerdo con la fórmula (1) inhiben la PKMYT1 y son útiles para el tratamiento del cáncer y otras enfermedades. La presente invención también proporciona métodos para elaborar compuestos como se mencionó anteriormente, y composiciones que contienen estos compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), o una sal aceptable desde un punto de vista farmacéutico de este, donde: cada - - - - representa un enlace simple, un enlace doble o un enlace deslocalizado; V se selecciona del grupo que consiste en CH y N; W se selecciona del grupo que consiste en N, NRa, CR2, y C=O; X se selecciona del grupo que consiste en CR3, C=O, N y NRa; Y se selecciona del grupo que consiste en CR4, C=O, N y NRa; Z se selecciona del grupo que consiste en N, NRa, CR5, y C=O; R1 se selecciona del grupo que consiste en amino, hidroxi, alquilo de C1-6 e hidrógeno; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, amino, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo de C1-6, haloalquilo de C1-6, hidroxialquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, haloalcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-8, -NO2, -CO(C1-6 alquil), -COOH, -COO(C1-6 alquil), heterociclilo de 5 a 12 eslabones, -L-(C6-14 aril), y -L-(heteroarilo de 5 a 14 eslabones), donde el heterociclilo de 5 a 12 eslabones, arilo de C6-14 y heteroarilo de 5 a 14 eslabones están independientemente sustituidos con 0, 1, 2, 3, o 4 R6; cada L se selecciona independientemente del grupo que consiste en un enlace covalente, -O-, alquileno de C1-6 y NRa; cualesquiera dos R2, R3, R4 y R5 adyacentes se toman opcionalmente juntos para formar un carbociclo o heterociclo de 5 o 6 eslabones; el anillo A es carbociclilo de 3 a 14 eslabones sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6, o heterociclilo de 5 a 14 eslabones que comprende al menos un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, donde el heterociclilo está sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 R6; cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidroxi, amino, ciano, halógeno, alquilo de C1-6, haloalquilo de C1-6, hidroxialquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, oxo, -NO2, -CHO, -CO(C1-6 alquil), -COORa, -CON(Ra)2, -SO2(C1-6 alquil), y - SO2N(Ra)2; y cada Ra es independientemente hidrógeno o alquilo de C1-6; siempre que cuando R1 sea hidroxi o hidrógeno, el anillo A se selecciona del grupo que consiste en: carbociclilo de 6 a 14 eslabones sustituido con (i) al menos un R6 seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, hidroxialquilo de C1-6, alcoxi de C1-6 y oxo, y (ii) al menos un R6 seleccionado del grupo que consiste en alquilo de C1-6 y halógeno, heterociclilo monocíclico de 6 o 7 eslabones que comprende al menos un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, cuyo heterociclo está sustituido con al menos un R6 seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, hidroxialquilo de C1-6, oxo, alcoxi de C1-6, alquilo de C1- 6, y halógeno, y heterociclilo bicíclico de 9 a 14 eslabones que comprende al menos un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, donde el heterociclilo está sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 R6.