COMPUESTOS TRICÍCLICOS

Solicitante

Inventores (4)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente solicitud se refiere a los compuestos de la fórmula (1), tal como se define en la presente, y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. La presente solicitud también describe la composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (1), y las sales farmacéuticamente aceptables de la misma, y los métodos de uso de los compuestos y composiciones para el tratamiento de enfermedades como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que: cada R1 es alquilo C1-C6 de forma independiente; m es 0, 1, o 2; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O o S, o heterociclilo de 5 - 10 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O, S, C(O), N(O), S(O), o S(O)2, en donde cada uno de fenilo, heteroarilo de 5 - 10 miembros y heterociclilo de 5 - 10 miembros se sustituye opcionalmente por 1 - 3 sustitutos seleccionados de forma independiente a partir de RA; cada RA se selecciona independientemente de: halógeno; C1-C6 haloalquilo, opcionalmente sustituido por NRBRC; hidroxilo; ciano; NRBRC; C(=O)NRBRC; N=S(O)(RJ)2, donde cada RJ es metil ambos tomados junto con el átomos al que están adheridos de un anillo de 5 miembros; S(O)2alquilo C1-C6; S(O)(=NRB)alquilo C1-C6; P(O)(alquilo C1-C6)2; alquilo C1-C6, sustituido opcionalmente por hidroxilo o NRBRC; alcoxi C1-C6; cicloalquilo C3-C6, sustituido opcionalmente por hidroxilo o NRBRC; y heterociclilo de 4 - 6 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O, S, C(O), N(O), S(O), o S(O)2, sustituido opcionalmente por 1 - 2 sustitutos seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo y alquilo C1-C6; cada RB y RC son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es (i) hidrógeno; (ii) fenilo, opcionalmente sustituido por 1 o 2 sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado de forma independiente del grupo compuesto por: halógeno; ciano; SO2(alquilo C1-C6); C1- C6 haloalquilo; C1-C6 deuteroalquilo; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por 1 o 2 sustitutos, cada uno de ellos seleccionado de forma independiente entre: -NRBRC y -CO2H; (alquilo C1-C6)nC(=O)NRERF; cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6; heteroarilo de 5 - 6 miembros que contiene uno o más átomos de anillo seleccionados de N, O o S, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6; heterocicliloxi de 4 - 12 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O, S, C(O), N(O), S(O), o S(O)2, sustituidos opcionalmente por 1 o 2 RG seleccionados independientemente; y heterociclilo de 4 - 12 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O, S, C(O), N(O), S(O), o S(O)2, sustituidos opcionalmente por 1, 2 o 3 RG seleccionados independientemente; (iii) heterociclilo de 9 - 12 miembros que contenga uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O, S, C(O), N(O), S(O), o S(O)2, sustituido opcionalmente por 1 - 4 alquilo C1-C6 o halógeno seleccionado independientemente; (iv) heteroarilo de 5 - 10 miembros agrupado que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O o S, sustituidos opcionalmente por 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo compuesto por alquilo C1-C6; ciano; halógeno; haloalquilo C1-C6; deuteroalquilo C1-C6; C1-C6 alcoxi; cicloalquilo C3-C6; heteroarilo de 5 - 6 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O o S, opcionalmente sustituidos por alquilo C1-C6; heterocicliloxi de 4 - 12 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O, S, C(O), N(O), S(O), o S(O)2, sustituidos opcionalmente por 1 o 2 RG seleccionados independientemente; y heterociclilo de 4 - 12 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O, S, C(O), N(O), S(O), o S(O)2, sustituidos opcionalmente por 1 o 2 alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino o heterociclilo de 4 - 12 miembros que contenga uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O, S, C(O), N(O), S(O), o S(O)2; (v) cicloalquilo C3-C6; o (vi) C(O)-RI; n es 0 o 1; cada RE y RF son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C6; o RE y RF, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo de 4 - 8 miembros que contiene uno o varios átomos en anillo seleccionados de N, O, S, C(O), N(O), S(O), o S(O)2, sustituido opcionalmente por el alquilo C1-C6; cada RG es independientemente halógeno, ciano; alquilo C1-C6, C1-C6 deuteroalquilo, NRBRC, o =NRH; RH es hidrógeno o alquilo C1-C6; RI se selecciona del grupo compuesto por alquilo C1-C6; fenilo, sustituido opcionalmente por halógeno de 1 a 3; heteroarilo de 5 - 6 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O o S, sustituidos opcionalmente por 1 a 3 alquilos C1-C6; cicloalquilo C3-C6, sustituido opcionalmente por 1 sustituto seleccionado del grupo compuesto por: halógeno, fenilo, heterociclilo de 5 - 6 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O, S, C(O), N(O), S(O), o S(O)2 y opcionalmente sustituido por 1 a 3 alquilos C1-C6, y heteroarilo de 5 - 6 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O o S, opcionalmente sustituido por 1 a 3 alquilos C1-C6; y heterocicliloxi de 4 - 12 miembros que contiene uno o más átomos en anillo seleccionados de N, O, S, C(O), N(O), S(O), o S(O)2, sustituido opcionalmente por 1 o 2 alquilos C1-C6; R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6. Reivindicación 59: El compuesto o composición de la reivindicación 58, donde el cáncer se selecciona de uno o más de útero, ovario, mama, gástrico, colorrectal, y pulmón de células no pequeñas.