AR133999 A1 Sol. P240102653 Patente publicada en INPI
CONJUGADO ANTICUERPO-FÁRMACO (ADC) DIRIGIDO A LA NECTINA 4 Y QUE COMPRENDE UNA CARGA ÚTIL DE EXATECÁN
Solicitante
Eli Lilly And Company
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Inventores (5)
Elands, Jacobus Petrus Maria
Preville, Xavier
Lhospice, Florence
Fares, Joanna
Olive,
Clasificación Internacional de Patentes (IPC)
Resumen técnico
Un conjugado anticuerpo-fármaco (ADC) de la fórmula (1). Una composición que comprende el ADC de una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, en donde al menos aproximadamente 95% del ADC en la composición tiene una DAR de 8. Una composición farmacéutica que comprende el ADC de una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 4 o la composición de la reivindicación 5, y uno o más portadores, diluyentes o excipientes farmacéuticamente aceptables. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva del ADC de una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 4 o una cantidad efectiva de la composición de la reivindicación 5 para usar en el tratamiento del cáncer. Un método para producir un ADC, el método comprende conjugar: (i) un anticuerpo (Ab) que se une a la nectina-4 humana, en donde el Ab comprende una cadena pesada (HC) que tiene una región variable (HCVR) y una cadena ligera (LC) que tiene una región variable (LCVR), en donde la HCVR comprende regiones determinantes de complementariedad de la cadena pesada (HCDR) HCDR1, HCDR2, y HCDR3, y la LCVR comprende regiones determinantes de complementariedad de la cadena ligera (LCDR) LCDR1, LCDR2, y LCDR3, en donde: a) la HCDR1 comprende la sec. con núm. de ident.: 9 (NYGMA), la HCDR2 comprende la sec. con núm. de ident.: 10 (FISNLAYGINYADTVTG), la HCDR3 comprende la sec. con núm. de ident.: 11 (GARATGWFAY), la LCDR1 comprende la sec. con núm. de ident.: 12 (KASQNVDTHVA), la LCDR2 comprende la sec. con núm. de ident.: 13 (SASYRYS), y la LCDR3 comprende la sec. con núm. de ident.: 14 (QQYNSYPLT); o b) la HCDR1 comprende la sec. con núm. de ident.: 15 (GFTFSNYG), la HCDR2 comprende la sec. con núm. de ident.: 16 (ISNLAYGI), la HCDR3 comprende la sec. con núm. de ident.: 17 (ARGARATGWFAY), la LCDR1 comprende la sec. con núm. de ident.: 18 (QNVDTH), la LCDR2 comprende la sec. con núm. de ident.: 19 (SAS), y la LCDR3 comprende la sec. con núm. de ident.: 20 (QQYNSYPLT); y (ii) un compuesto de la fórmula (2).