CONJUGADO BIOACTIVO, MÉTODO DE PREPARACIÓN DEL MISMO Y USO DEL MISMO

Solicitante

Inventores (4)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente divulgación proporciona plataformas de conjugados de anticuerpo y fármaco que comprenden un componente de conjunto de conjugador, y conjugados de anticuerpo y fármaco que comprenden enlazador-cargas útiles derivados de la plataforma, y anticuerpos o sus fragmentos de unión a antígeno. En algunas formas de realización, un conjugado de anticuerpo y fármaco es de la siguiente fórmula (1) o una de sus sales, tautómeros, solvatos, o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, donde los valores para las variables (p. ej., BA, U, V, A, a’, W, w’, Y, y’, PA, x) son como se describen en el presente documento. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una de sus sales, tautómeros, solvatos, o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, donde: BA es un agente de unión seleccionado de un anticuerpo humanizado, quimérico, o humano o un fragmento de unión a antígeno del mismo; U es arileno, heteroarileno, o un enlace; V es un enlace o -C≡C- (CH2)n-; n es un número entero entre 0 y 10; A es un residuo de unidad de estiramiento; el subíndice a’ es 0 o 1; W es una unidad escindible; el subíndice w’ es 0 o 1; Y es una unidad de espaciador; el subíndice y’ es 0 o 1; PA es un residuo de carga útil; y el subíndice x es de 1 a 15. Reivindicación 35: Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 34, o una de sus sales, tautómeros, solvatos, o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, y un excipiente farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 36: Un compuesto de fórmula (2) o una de sus sales, tautómeros, solvatos, o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, donde: U es arileno, heteroarileno, o un enlace; V es un enlace o -C≡C-(CH2)n-; n es un número entero entre 0 y 10; A es un residuo de unidad de estiramiento; el subíndice a’ es 0 o 1; W es una unidad escindible; el subíndice w’ es 0 o 1; Y es una unidad de espaciador; el subíndice y’ es 0 o 1; y PA es un residuo de carga útil. Reivindicación 71: Un compuesto de fórmula (3) o una de sus sales, tautómeros, solvatos, o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, donde: U es arileno, heteroarileno, o un enlace; V es un enlace o -C≡C-(CH2)n-; n es un número entero entre 0 y 10; A es una unidad de estiramiento; y el subíndice a’ es 0 o 1.