CONJUGADOS ANTICUERPO-FÁRMACO ANTI-CEA Y MÉTODOS DE USO

Solicitante

Inventores (7)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente divulgación proporciona conjugados de anticuerpo y fármaco que comprenden anticuerpos y fragmentos de unión a antígeno de los mismos que se unen a CEA humano y un enlazador-carga útil, una composición farmacéutica que comprende el conjugado de anticuerpo anti-CEA y fármaco, y el uso del conjugado de anticuerpo anti-CEA y fármaco para tratar enfermedades o trastornos relacionados con CEA. Reivindicación 1: Un conjugado de anticuerpo y fármaco que comprende: un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo, que se une a CEA humano y que comprende: (i) tres CDR de cadena pesada: HCDR1 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 24, HCDR2 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 25, HCDR3 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 26, y tres CDR de cadena liviana: LCDR1 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 27, LCDR2 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 28, LCDR3 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 23; o (ii) tres CDR de cadena pesada: HCDR1 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 7, HCDR2 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 8, HCDR3 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 9, y tres CDR de cadena liviana: LCDR1 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 10, LCDR2 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 11, LCDR3 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 6; o (iii) tres CDR de cadena pesada: HCDR1 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 41, HCDR2 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 42, HCDR3 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 43, y tres CDR de cadena liviana: LCDR1 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 44, LCDR2 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 45, LCDR3 que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID Nº 40; y un agente citotóxico (D). Reivindicación 2: El conjugado de anticuerpo y fármaco de la reivindicación 1, de fórmula Ab-(C-L-(D)m)n, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Ab es el anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo; C es un conjugador; L es un enlazador; D es el agente citotóxico; m es un número entero de 1 a 8; y n es de 1 a 10. Reivindicación 29: Un método para tratar un cáncer que expresa CEA, que comprende administrar a un sujeto que lo necesita una cantidad efectiva del conjugado de anticuerpo y fármaco de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 27 o una composición farmacéutica de la reivindicación 28. Reivindicación 30: El método de la reivindicación 29, en donde el cáncer que expresa CEA es un cáncer de pulmón, un cáncer gastrointestinal o un cáncer colorrectal. Reivindicación 35: Un conjugado de anticuerpo anti-CEA y fármaco que comprende cualquiera de los siguientes: BGA2588, BGA9962, BGA8357, BGA0084, BGA7413, BGA2490, y BGA0179 como se muestra en la Tabla 18.