AR133414 A1 Sol. P240102017 Patente publicada en INPI
CONJUGADOS DE FÁRMACO-ANTICUERPO ANTI-1RAP Y MÉTODOS DE USO DE ESTOS
Solicitante
Advesya
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Inventores (3)
Sainson, Richard Charles Alfred
De Lamothe-dreuzy, Edouard Aupepin
Favre-bulle, Olivier -
Clasificación Internacional de Patentes (IPC)
Resumen técnico
La presente descripción se refiere a anticuerpos humanizados y conjugados de fármaco-anticuerpo (ADC) humanizados, que comprenden un anticuerpo humanizado o fragmento de unión al antígeno de este, que se une a IL-1RAP. Los anticuerpos y ADC de la presente descripción son útiles, entre otras cosas, para tratar enfermedades con la expresión de IL-1RAP regulada por aumento. Reivindicación 1: Un anticuerpo humanizado o fragmento de unión al antígeno de este que comprende la región variable de cadena pesada de cualquiera de las SEQ ID Nº 8 - 11 y la región variable de cadena ligera de cualquiera de las SEQ ID Nº 14 - 17. Reivindicación 5: Un método para tratar el cáncer en un sujeto que lo necesita, que comprende administrar al sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz del anticuerpo humanizado o fragmento de unión al antígeno de este de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 4. Reivindicación 15: Un conjugado de fármaco-anticuerpo que comprende la fórmula (Ab) – [(L) – (D)m]n, o una sal farmacéuticamente aceptable de este; en donde: (Ab) es un anticuerpo humanizado o fragmento de unión al antígeno de este que se une a IL-1RAP, en donde el anticuerpo o fragmento de unión al antígeno de este comprende las HCDR1, HCDR2 y HCDR3 de las SEQ ID Nº 1 - 3, respectivamente, y las LCDR1, LCDR2 y LCDR3 de las SEQ ID Nº 4 - 6, respectivamente; (L) es un enlazador; (D) es un resto de fármaco; m es un número entero de 1 a 8; y n es un número entero de 1 a 12, en donde el enlazador (L) une (Ab) a (D). Reivindicación 31: Una composición farmacéutica que comprende el conjugado de fármaco-anticuerpo de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 27 y un portador farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 32: Un método para producir un conjugado de fármaco-anticuerpo anti-IL-1RAP que comprende: (a) unir químicamente el enlazador, tal como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 20 - 27, al resto de fármaco deruxtecan para formar un enlazador-fármaco; (b) conjugar el enlazador-fármaco con el anticuerpo, tal como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 15 - 18; y (c) purificar el conjugado de fármaco-anticuerpo. Reivindicación 33: Un conjugado de fármaco-anticuerpo producido por el método de la reivindicación 32.