CONJUGADOS DE FÁRMACO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS OCULARES

Solicitante

Inventores (6)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

Conjugados de fármaco o sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico de estos que comprende microesferas de hidrogel de ácido hialurónico (HA), composiciones farmacéuticas y métodos de uso de tales conjugados para el tratamiento de trastornos oculares, y métodos para elaborar los conjugados. Reivindicación 1: El conjugado de fármaco o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de este comprenden microesferas de hidrogel de ácido hialurónico (HA) caracterizado porque comprende cadenas de HA reticuladas o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de esta a la que se conjuga covalente y reversiblemente una pluralidad de porciones de fármaco, en donde dicho conjugado de fármaco comprende una pluralidad de cada una de las siguientes unidades: del grupo de fórmulas (1), en donde una línea discontinua sin marcar indica un punto de unión a una unidad adyacente en una línea discontinua marcada con # o a un átomo de hidrógeno; una línea discontinua marcada con # indica un punto de unión a una unidad adyacente en una línea discontinua sin marcar o a un grupo hidroxilo; cada Ra1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, C1-10 alquilo, un ion de amonio, un ion de tetrabutilamonio, un ion de cetiltrimetilamonio, un ion de metal alcalino y un ion de metal alcalinotérreo; cada -Ra2 es independiente -H o C1- 10 alquilo; cada -X-, -Y- es independiente un grupo carbonilo o está ausente; cada -X’-, -Y’- es independiente una porción espaciadora o está ausente; cada -D es independiente una porción fármaco neutralizante de VEGF que se conjuga covalente y reversiblemente con -L1-; cada -L1- es independiente una porción ligadora reversible; cada -L2- es independiente una porción espaciadora o está ausente; cada -L3-, -L4-, -L5- es independiente una porción enlace o está ausente; y cada -BA es independiente un agente bloqueador. Reivindicación 22: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende el conjugado de fármaco o la sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de este de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 21, y al menos un excipiente aceptable desde el punto de vista farmacéutico.