DERIVADOS DE CARBOXAMIDA HETEROAROMÁTICA COMO INHIBIDORES DE LA CALICREÍNA PLASMÁTICA

Solicitante

Inventores (5)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), en donde Y se selecciona del grupo que consiste en los compuestos del grupo de fórmulas (2), cada uno de los cuales está sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientes R1, y en donde los enlaces con asterisco indican los sitios de unión de R y el grupo CH2 de la fórmula (1); R se selecciona del grupo que consiste en 5-azaspiro[2.3]hexano, 2-azaspiro[3.3]heptano, 5-azaspiro[2.4]heptano, 6- azaspiro[3.4]octano, 3-azabiciclo[3.1.0]hexano, 3-azabiciclo[3.2.0]heptano, octahidrociclopenta[c]pirrol, 6- azaspiro[2.5]octano, 5-azaspiro[2.5]octano, 7-azaspiro[3.5]nonano, 3-azabiciclo[4.1.0]heptano, 3-azabiciclo[3.1.1]heptano, 6-oxa-3-azabiciclo[3.1.1]heptano, y 3-azabiciclo[3.2.1]octano, cada uno de los cuales está unido a través del átomo de N al grupo Y en la fórmula (1) y cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en F, CH3, CN, CH2OH, OH, y OCH3, y cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con un sustituyente adicional seleccionado del grupo que consiste en F y CH3; Ar se selecciona del grupo que consiste en los compuestos del grupo de fórmulas (3), y los tautómeros de estos, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 sustituyente R3 y en donde los enlaces con asterisco y paréntesis indican los sitios de unión de los grupos C=O y CH2 de la fórmula (1); R1 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, C1-4-alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 F, C3-4-cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1 CH3, grupo OH o CN, CN, O-C1-3-alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 F, C1-3-alquilo opcionalmente sustituido con 1 sustituyente seleccionado del grupo que consiste en CN, OH, y O- C1-3-alquilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en F, Cl, Br, CN, C1-4-alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 F, C3- 4-cicloalquilo, HOC1-4-alquileno, C1-3-alquilo-O-C1-3-alquileno, y O-C1-4-alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 F; o una sal de este. Reivindicación 20: La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 19, caracterizada porque el uno o más agentes terapéuticos adicionales se seleccionan del grupo que consiste en agentes antidiabéticos, agentes para el tratamiento del sobrepeso y/o la obesidad, agentes para el tratamiento de la hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca y/o ateroesclerosis y agentes para el tratamiento de enfermedades oculares. Reivindicación 23: El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16 o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de este caracterizado porque es para su uso en un método para el tratamiento de enfermedades oculares, preferentemente, para el tratamiento de edema macular diabético, degeneración macular relacionada con la edad y/o neovascularización coroidea. Reivindicación 24: Un compuesto caracterizado porque está seleccionado del grupo que consiste en los compuestos del grupo de fórmulas (4) o una sal de este. (62) AR121341A1