ENLAZADORES-CARGAS ÚTILES DE ADC DERIVADOS DE EXATECÁN, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, Y USOS DE LOS MISMOS

Solicitante

Inventores (5)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente divulgación se refiere a enlazadores-cargas útiles y a sales (incluidas las sales farmacéuticamente aceptables), solvatos o estereoisómeros de los mismos, que comprenden una estructura de fórmula (1). La divulgación también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y al uso de estos compuestos, intermedios de los mismos y composiciones en la prevención o el tratamiento de cánceres y/o tumores. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene una fórmula estructural (1) o una sal del mismo, en donde: Z se selecciona entre hidrógeno y -CH2C(Rx)(Ry)CHF2; Z1 se selecciona entre -NH- y -O-; Z2 está ausente o se selecciona entre -CRbRb-, - CH2CRbRb-, y -CRbRbCH2-; cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno, -alquilo C1-6 e hidroxilo; o dos Rb adyacentes se combinan para formar espirocicloalquilo; cada Rc se selecciona independientemente entre hidrógeno, - alquilo C1-6, halógeno e hidroxilo; o dos Rc adyacentes se combinan para formar espirocicloalquilo; Rx y Ry se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-3, halógeno, hidroxilo y -alquil C1-6-OH; o Rx y Ry se combinan para formar un cicloalquilo o espirocicloalquilo C3-6; X es un grupo de enlace seleccionado entre: W1: de fórmula (2); W2: de fórmula (3); W3: de fórmula (4); W4: de fórmula (5); W5: de fórmula (6); W6: de fórmula (7); W7: de fórmula (8); y W8: de fórmula (9); ------- representa el punto de unión a la fórmula estructural (1); X1 es un polietilenglicol (PEG); X3 es hidrógeno o -C(O)NRaRz, X4 es hidrógeno o un resto de fórmula