FORMAS CRISTALINAS DE EVENAMIDA

Solicitante

Inventores (2)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente invención se refiere a nuevas formas cristalinas de sal de evenamida, en particular las formas I y II, su uso, un procedimiento para su preparación y una composición farmacéutica que contiene dichas nuevas formas cristalinas. Reivindicación 1: Una forma cristalina de sal de evenamida, designada como forma I, caracterizada porque tiene un espectro XRPD con picos característicos, medidos usando radiación Cu K ( = 1,54 Å), que caen a aproximadamente 12,1; 13,4; 16,2; 16,7; 18,2; 18,7; 19,4; 21,7; 22,4; 22,8; 23,3; 23,7; 24,2; 24,4; 25,4; 26,0; 26,6 ± 0,2º en 2. Reivindicación 2: Una forma cristalina de sal de evenamida, designada como forma II, caracterizada porque tiene un espectro XRPD con picos característicos, medidos usando radiación Cu K ( = 1,54 Å), que caen a aproximadamente 12,7; 17,7; 20,0; 20,4; 20,7 ± 0,2º en 2. Reivindicación 8: Un proceso para la preparación de sal clorhidrato de evenamida en forma cristalina II de acuerdo con la reivindicación 2, caracterizado porque comprende: añadir un solvente a la base libre de evenamida; calentar la solución / dispersión a una temperatura comprendida entre 99 y 147ºC; cristalizar añadiendo un reactivo de salificación; obtener y opcionalmente recuperar la sal clorhidrato de evenamida en forma cristalina II. Reivindicación 10: Un proceso para la preparación de sal clorhidrato de evenamida en forma cristalina I de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: añadir un solvente a la base libre de evenamida; calentar la solución / dispersión a una temperatura comprendida entre 99 y 147ºC; cristalizar añadiendo ácido clorhídrico en forma gaseosa como reactivo de salificación; obtener la sal clorhidrato de evenamida en forma cristalina II; enfriar a una temperatura comprendida entre 0 y 94ºC, preferentemente a una temperatura comprendida entre 20 y 30ºC, más preferentemente de 25ºC (temperatura ambiente); obtener y recuperar la sal clorhidrato de evenamida en forma cristalina I. Reivindicación 16: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende una sal de evenamida en forma cristalina de acuerdo con las reivindicaciones 1 - 6 como ingrediente farmacéutico activo, y un excipiente y/o portador farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 17: Sal de evenamida en forma cristalina de acuerdo con las reivindicaciones 1 - 6, caracterizada porque se usa como medicamento.