AR134810 A1 Sol. P240102754 Patente publicada en INPI
FORMAS CRISTALINAS DE UN INHIBIDOR DE KRAS
Solicitante
Incyte Corporation
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Inventores (5)
Hu, Jiemin
Jia, Zhongjiang
Sheth, Trupti
Su, Naijing
Zhang, Huaping
Clasificación Internacional de Patentes (IPC)
Resumen técnico
En la presente divulgación se proporcionan sales, formas cristalinas y formulaciones de un inhibidor de KRAS, y métodos de preparación y uso de los mismos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es 3-(1-((1R,4R,5S)-2-azabiciclo[2,1,1]hexan-5-il)-2-((1R,3R,5R)-2- (ciclopropanocarbonil)-2-azabiciclo[3,1,0]hexan-3-il)-7-(2,3-diclorofenil)-6-fluoro-4-metil-1H-pirrolo[3,2-c]quinolin-8- il)propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto es cristalino. Reivindicación 125: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende: a) el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 124; b) un desintegrante; c) un aglutinante; d) un agente antiaglomerante; y e) un lubricante. Reivindicación 132: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende: a) el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 124; b) almidón glicolato de sodio; c) MCC PH102; d) dióxido de silicio coloidal; e) estearil fumarato de sodio; y f) estearato de magnesio. Reivindicación 133: Una forma de dosificación caracterizada porque comprende el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 124 o la composición farmacéutica de cualquiera de las reivindicaciones 125 a 132. Reivindicación 150: Un proceso para preparar dihidrato de clorhidrato de 3-(1-((1R,4R,5S)-2-azabiciclo[2,1,1]hexan-5-il)-2- ((1R,3R,5R)-2-(ciclopropanocarbonil)-2-azabiciclo[3,1,0]hexan-3-il)-7-(2,3-diclorofenil)-6-fluoro-4-metil-1H-pirrolo[3,2- c]quinolin-8-il)propanonitrilo caracterizado porque comprende hacer reaccionar 3-(1-((1R,4R,5S)-2-azabiciclo[2,1,1]hexan- 5-il)-2-((1R,3R,5R)-2-(ciclopropanocarbonil)-2-azabiciclo[3,1,0]hexan-3-il)-7-(2,3-diclorofenil)-6-fluoro-4-metil-1H- pirrolo[3,2-c]quinolin-8-il)propanonitrilo con ácido clorhídrico acuoso.