FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN SOSTENIDA PARA COMPUESTOS DE BAJA SOLUBILIDAD Y MÉTODOS PARA LA PREPARACIÓN DE ESTAS FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN SOSTENIDA

Solicitante

Inventores (1)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente invención se refiere a un producto farmacéutico oral sólido con un método novedoso y bien definido para mejorar la solubilidad de los ingredientes farmacéuticos activos (IFA) con baja solubilidad en medios acuosos y utilizar dichos IFA de solubilidad mejorada en un nuevo enfoque de preparación de una formulación farmacéutica de liberación modificada y sostenida para IFA que normalmente no son adecuados para formulaciones de liberación sostenida debido a su baja solubilidad. Esta invención es aplicable para IFA de molécula pequeña (peso molecular menor de 1000) para los que la solubilidad puede mejorarse mediante la formación de, por ejemplo, un complejo con ciclodextrina, independientemente de qué ciclodextrina o derivado de ella se emplee, según el método descrito en esta invención. Los IFA de molécula pequeña que entran en esta categoría pueden encontrarse en una amplia gama de indicaciones. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica sólida para administración oral que comprende al menos un ingrediente farmacéutico activo (IFA) en un complejo de inclusión no covalente con un agente formador de complejos, donde el complejo de inclusión del IFA se aplica a un portador farmacéutico y donde el portador farmacéutico que porta el complejo de inclusión IFA se presenta en una formulación de liberación sostenida. Reivindicación 9: Un procedimiento para preparar la composición farmacéutica según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes que comprende como pasos: (i) la preparación de un complejo de inclusión del IFA que comprende un IFA de baja solubilidad y un agente formador de complejos; y (ii) la preparación de una formulación de liberación sostenida que comprende el complejo de inclusión del IFA del paso (i). Reivindicación 12: Un método para evaluar un perfil de disolución in vitro de cualquiera de las composiciones farmacéuticas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, donde el perfil de disolución se genera en medios acuosos para determinar la eficacia de atrapamiento y la estabilidad de un complejo de inclusión del IFA, donde el complejo de inclusión del IFA comprende un IFA con baja solubilidad en una solución acuosa y un agente formador de complejos, donde el complejo de inclusión del IFA se aplica a un portador farmacéutico, donde la composición farmacéutica que comprende el complejo de inclusión del IFA se presenta como una formulación de liberación sostenida.