FORMULACIÓN DE UN INHIBIDOR DE PAN-JAK

Solicitante

Inventores (4)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

Formulaciones que comprenden (S)-3-(3-(1-metil-2-oxo-5-(pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-1,2-dihidro-3H-imidazo[4,5-b]piridin-3- il)piperidin-1-il)-3-oxopropanonitrilo y métodos para su preparación. Reivindicación 1: Una formulación farmacéutica caracterizada porque comprende: (a) (S)-3-(3-(1-metil-2-oxo-5- (pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-1,2-dihidro-3H-imidazo[4,5-b]piridin-3-il)piperidin-1-il)-3-oxopropanonitrilo: Compuesto I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; (b) estearato de magnesio; y (c) lactosa. Reivindicación 40: Un método para la preparación de una formulación farmacéutica en polvo seco que comprende (S)-3- (3-(1-metil-2-oxo-5-(pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-1,2-dihidro-3H-imidazo[4,5-b]piridin-3-il)piperidin-1-il)-3-oxopropanonitrilo (Compuesto I), caracterizado porque el método comprende los pasos de: (a) combinar el (S)-3-(3-(1-metil-2-oxo-5- (pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-1,2-dihidro-3H-imidazo[4,5-b]piridin-3-il)piperidin-1-il)-3-oxopropanonitrilo (Compuesto I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo con estearato de magnesio para formar una primera premezcla; (b) combinar el estearato de magnesio y la lactosa para formar una segunda premezcla; (c) combinar la primera premezcla con la segunda premezcla; (d) comoler el producto que se formó en el paso (c); y (e) mezclar el producto que se formó en el paso (d) para formar la formulación. Reivindicación 44: Un método para la preparación de una formulación farmacéutica en polvo seco que comprende (S)-3- (3-(1-metil-2-oxo-5-(pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-1,2-dihidro-3H-imidazo[4,5-b]piridin-3-il)piperidin-1-il)-3-oxopropanonitrilo, caracterizado porque el método comprende los pasos de: (a) combinar el (S)-3-(3-(1-metil-2-oxo-5-(pirazolo[1,5-a]piridin-3- il)-1,2-dihidro-3H-imidazo[4,5-b]piridin-3-il)piperidin-1-il)-3-oxopropanonitrilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo con estearato de magnesio para formar una primera premezcla; (b) combinar el estearato de magnesio y la lactosa para formar una segunda premezcla; (c) mezclar la primera premezcla y la segunda premezcla para formar la formulación; y (d) dejar reposar la formulación entre 10 y 120 horas. Reivindicación 53: Un método para la preparación de una formulación farmacéutica en polvo seco que comprende (S)-3- (3-(1-metil-2-oxo-5-(pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-1,2-dihidro-3H-imidazo[4,5-b]piridin-3-il)piperidin-1-il)-3-oxopropanonitrilo, caracterizado porque el método comprende los pasos de: (a) comoler el (S)-3-(3-(1-metil-2-oxo-5-(pirazolo[1,5-a]piridin-3- il)-1,2-dihidro-3H-imidazo[4,5-b]piridin-3-il)piperidin-1-il)-3-oxopropanonitrilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo con estearato de magnesio para formar una primera premezcla; (b) comoler el estearato de magnesio y la lactosa para formar una segunda premezcla; y (c) mezclar la primera premezcla y la segunda premezcla para formar la formulación.