FORMULACIONES DE ESTEROIDES NEUROACTIVOS Y MÉTODOS DE USO DE ESTAS

Solicitante

Inventores (5)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

En la presente se describen composiciones farmacéuticas que comprenden el Compuesto I y sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico de este, y métodos de uso de este para tratar afecciones asociadas con la modulación del receptor NMDA. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que comprende a) Compuesto I: de fórmula (1); o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de este; y b) uno o más glicéridos, en donde dicho glicérido comprende entre alrededor de 30% y alrededor de 100% p/p de monoglicéridos. Reivindicación 21: Una composición farmacéutica que comprende: a) alrededor de 0,3% p/p del Compuesto I, b) alrededor de 60% p/p de monocaprilato de glicerilo, c) alrededor de 20% p/p de monolinoleato de glicerilo, d) alrededor de 20% p/p de vitamina E TPGS, y e) alrededor de 0,01% p/p de hidroxianisol butilado. Reivindicación 22: Una composición farmacéutica que comprende: a) alrededor de 0,3% p/p del Compuesto I, b) alrededor de 50% p/p de monocaprilato de glicerilo, c) alrededor de 22,5% p/p de monolinoleato de glicerilo, d) alrededor de 20% p/p de vitamina E TPGS, e) alrededor de 7,5% p/p de estearoil polioxil-32 glicérido, y f) alrededor de 0,01% p/p de hidroxianisol butilado. Reivindicación 27: Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del Compuesto I de fórmula (1), o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de este; y un portador aceptable desde el punto de vista farmacéutico; en donde, después de la administración de la composición farmacéutica a un sujeto, la composición farmacéutica proporciona uno o más de los siguientes parámetros farmacocinéticos: a) una Cmáx de entre alrededor de 8 y alrededor de 25 ng/ml; b) un AUCúltima de entre alrededor de 100 y alrededor de 450 ng*h/ml; c) un AUCinf de entre alrededor de 100 y alrededor de 500 ng*h/ml; d) un tmáx de entre alrededor de 2 y alrededor de 8 horas; o e) una biodisponibilidad de entre alrededor de 70 y alrededor de 100%.