FORMULACIONES DE SOLVENTES ORGÁNICOS DE DEGARELIX

Solicitante

Inventores (6)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

Composiciones inyectables de acción prolongada, así como métodos de uso de dichas composiciones inyectables de acción prolongada. Las composiciones inyectables de acción prolongada comprenden degarelix (un decapéptido antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH)) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste. Estas composiciones también pueden comprender un solvente orgánico biocompatible, opcionalmente con uno o más aditivos en un sistema de jeringa única. Reivindicación 1: Una composición, caracterizada porque comprende: una cantidad terapéuticamente eficaz de degarelix o una sal farmacéuticamente aceptable de éste; y un solvente orgánico biocompatible, en donde: la composición está formulada para inyección subcutánea en un sujeto; una dosis única de la composición es de aproximadamente 2,5 ml o menos; y tras la inyección en el sujeto, la composición forma un depósito in situ que libera el degarelix durante un período de tiempo comprendido entre 1 mes y 6 meses. Reivindicación 27: Una composición farmacéutica, caracterizada porque comprende: (a) aproximadamente 20% en peso a 40% en peso de acetato de degarelix o citrato de degarelix; y (b) aproximadamente 60% en peso a 80% en peso de N- metil-2-pirrolidona (NMP) o dimetilsulfóxido (DMSO). Reivindicación 28: Una composición farmacéutica, caracterizada porque comprende: (a) aproximadamente 25% en peso a 45% en peso de acetato de degarelix o citrato de degarelix; y (b) aproximadamente 55% en peso a 75% en peso de N- metil-2-pirrolidona (NMP) o dimetilsulfóxido (DMSO). Reivindicación 34: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende: (a) aproximadamente 35% en peso de acetato de degarelix; y (b) aproximadamente 65% en peso de N-metil-2-pirrolidona (NMP). Reivindicación 35: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende: (a) aproximadamente 35% en peso de acetato de degarelix; (b) aproximadamente 65% en peso de DMSO. Reivindicación 36: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende: (a) aproximadamente 35% en peso de acetato de degarelix; (b) aproximadamente 60% en peso de NMP; y (c) aproximadamente 5% en peso de alcohol bencílico (BnOH). Reivindicación 37: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende: (a) aproximadamente 35% en peso de citrato de degarelix; y (b) aproximadamente 65% en peso de NMP. Reivindicación 38: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende (a) aproximadamente 35% en peso de acetato de degarelix; (b) aproximadamente 60% en peso a aproximadamente 64% en peso de NMP; y (c) aproximadamente 1% en peso a aproximadamente 5% en peso de AcOH. Reivindicación 42: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende: (a) aproximadamente 24% en peso de acetato de degarelix; (b) aproximadamente 56% en peso de NMP; y (c) aproximadamente 20% en peso de BnOH. Reivindicación 43: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende: (a) aproximadamente 24% en peso de acetato de degarelix; (b) aproximadamente 66 a 75% en peso de NMP; y (c) aproximadamente 1 a 10% en peso de AcOH.