INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE 17 -HSD1

Solicitante

Inventores (2)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente invención proporciona compuestos de fórmula (1) así como composiciones farmacéuticas y kits que comprenden los mismos, en los que: A1 se selecciona de C(O) o CHRz1; A2 se selecciona de CH2 u O; R1 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z, alcoxilo (C1- C5) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z, alquenilo (C2-C5) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z, alquinilo (C2-C5) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z; cicloalquilo (C3-C8); arilo; y heteroarilo; R2 es un anillo aromático heterocíclico que tiene 5, 6 ó 7 miembros seleccionados del grupo que consiste en: CRz2, N, S, y O, con la condición de que al menos uno de los miembros es N, S u O; R3 es alquilo (C1-C5) sustituido con uno o más Br, Br76; I, I123, I124, o I131; m representa un valor de número entero seleccionado de 0 a 2; n representa un valor de número entero seleccionado de 0 a 2; y p representa un valor de número entero seleccionado de 0 a 5. Estos inhibidores muestran un efecto inhibidor y estabilidad metabólica mejorados en comparación con inhibidores ya conocidos de la técnica anterior.