MÉTODO PARA PREPARAR UN GLICLOCONJUGADO

Solicitante

Inventores (4)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

Método para preparar un glicoconjugado que comprende un sacárido conjugado a una proteína portadora mediante un espaciador (2-((2-oxoetill)tio)etil)carbamato (eTEC), que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un sacárido con 1,1’-carbonil-di-(1,2,4-triazol) (CDT) o 1,1’-carbonildiimidazol (CDI), en un solvente orgánico para producir un sacárido activado; b) hacer reaccionar el sacárido activado con cistamina o cisteamina o una sal de la misma, para producir un sacárido tiolado; c) hacer reaccionar el sacárido tiolado con un agente reductor para producir un sacárido tiolado activado que comprende uno o más residuos de sulfhidrilo libres; d) hacer reaccionar el sacárido tiolado activado con una proteína portadora activada que comprende uno o más grupos -haloacetamida, para producir un conjugado sacárido tiolado- proteína portadora; y e) hacer reaccionar el conjugado de sacárido tiolado-proteína portadora con (i) un primer reactivo de protección capaz de bloquear grupos -haloacetamida no conjugados de la proteína portadora activada; y/o (ii) un segundo reactivo de protección capaz de bloquear residuos de sulfhidrilo libres no conjugados; mediante lo cual se produce un glicoconjugado unido a eTEC. (62) AR092368A1