MICROPARTÍCULAS CARGADAS CON FÁRMACO DE LIBERACIÓN PROLONGADA

Solicitante

Inventores (4)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

Se describen micropartículas cargadas con fármaco de liberación prolongada, composiciones farmacéuticas que las comprenden, métodos para prepararlas y métodos terapéuticos que las utilizan. Reivindicación 1: Una micropartícula cargada con fármaco que comprende: (a) un fármaco; (b) un componente polimérico que comprende uno o más polímeros seleccionados de polímeros de poli(D,L-láctido-co-glicólido) (PLGA) terminados en éster que tienen una relación láctido:glicólido de aproximadamente 50:50, polímeros PLGA terminados en éster que tienen una relación láctido:glicólido de aproximadamente 75:25 y polímeros de poliláctido (PLA) terminados en éster; (c) un tensioactivo; y (d) opcionalmente, uno o ambos de una sal alcalina y un poliol, en donde la micropartícula libera el fármaco in vivo durante un periodo de al menos 1 semana después de la administración por inyección subcutánea. Reivindicación 38: Una composición farmacéutica que comprende micropartículas cargadas con fármaco de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 37. Reivindicación 62: Un método de preparación de micropartículas cargadas con fármaco que comprende: (a) añadir (i) una solución de fármaco que comprende un fármaco en un disolvente acuoso a (ii) una solución polimérica que comprende uno o polímeros seleccionados de polímeros de poli(D,L-láctido-co-glicólido) (PLGA) terminados en éster que tienen una relación láctido:glicólido de aproximadamente 50:50, polímero PLGA terminado en éster que tiene una relación láctido:glicólido de aproximadamente 75:25 y polímeros de poliláctido (PLA) terminados en éster en una solución de acetato de etilo, y mezclar para obtener una dispersión de la solución de fármaco en la solución polimérica; y (b) añadir a la dispersión (iii) una solución de inversión de fase que comprende un tensioactivo y opcionalmente uno o ambos de una sal alcalina y un poliol, y mezclar para obtener una suspensión de micropartículas cargadas con fármaco que comprenden el fármaco y uno o más polímeros seleccionados de polímeros PLGA terminados en éster que tienen una relación láctido:glicólido de aproximadamente 50:50, polímeros PLGA terminados en éster que tienen una relación láctido:glicólido de aproximadamente 75:25 y polímeros PLA terminados en éster. Reivindicación 86: Una micropartícula cargada con triptorelina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 22 o 34 - 37 o una composición que comprende micropartículas cargadas con triptorelina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 38 - 50, para su uso en el tratamiento de uno o más de cáncer hormonosensible, endometriosis, infecundidad femenina, fibromas uterinos y pubertad precoz central.