MODULADORES ALOSTÉRICOS POSITIVOS DE M4

Solicitante

Inventores (5)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

Se revelan modulares alostéricos positivos de M4 que tienen la fórmula: (1) en donde R1 es un anillo heterocíclico de 4 o 5 miembros, cada uno de los cuales puede no estar sustituido o puede estar sustituido por uno o más sustituyentes y cuyo anillo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es un grupo alquilo C1-C6; L es O, NRx o CRyRz, en donde Rx es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 y Ry y Rz son cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A es un anillo heterocíclico de 4 o 5 miembros, cada uno de los cuales puede no estar sustituido o puede estar sustituido por uno o más sustituyentes y cada uno de los cuales contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; y Ar es un anillo aromático o heteroaromático heterocíclico de 5 - 10 miembros, cada uno de los cuales puede no estar sustituido o puede estar sustituido por uno o más sustituyentes y los anillos heterocíclicos o heteroaromáticos de los cuales cada uno contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato de sal farmacéuticamente aceptable o su análogo deuterado. Estos compuestos se pueden usar para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico de enfermedades o trastornos mediados por M4, tales como enfermedad de Alzheimer, esquizofrenia, psicosis, enfermedad de Parkinson, dolor, adición y enfermedad de Huntington.