MUTANTES DEL PÉPTIDO APELINA-13

Solicitante

Inventores (3)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

Se describen mutantes del péptido Apelina-13, composiciones farmacéuticas que comprenden los mutantes del péptido Apelina-13 y usos de los mismos. Reivindicación 1: Un mutante del péptido Apelina-13 que comprende: (1) un péptido representado por la fórmula general (I): a1-Arg-Pro-Arg-Leu-b1-His-Lys-Gly-Pro-DMet-Gly-Pro-Phe Fórmula General (I) - (SEQ ID Nº 6) en donde a1 es cualquier aminoácido natural, y b1 es un aminoácido con una cadena lateral con carga negativa, y los residuos aminoácidos en las posiciones 1 y 6 forman un enlace amida; o (2) un péptido que tiene al menos 70% de homología con el péptido representado por la fórmula general (I) y que tiene la misma función. Reivindicación 109: Una composición farmacéutica, que comprende el mutante del péptido Apelina-13 de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 108, y un portador, diluyente o excipiente farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 113: Un mutante del péptido Apelina-13 con sesgo para la proteína G, que está basado en mutaciones adicionales del agonista MM07 con sesgo para la proteína G, en donde la secuencia de aminoácidos de MM07 es CRPRLCHKGPMPF, en donde los residuos cisteína en las posiciones 1 y 6 forman un enlace disulfuro (SEQ ID Nº 141), el mutante es uno cualquiera de los siguientes: (1) M11 está mutado con un aminoácido D en base a MM07; (2) M11 está mutado con uno cualquiera de A, G, Nal, V y P en base a MM07; (3) Inserción de A o G entre P10 y M11 en base a MM07; (4) P3 está mutado con W, L5 está mutado con F y M11 está mutado con Nal en base a MM07; y (5) P3 está mutado con W y L5 está mutado con F en base a MM07, y G está insertado entre P10 y M11. Reivindicación 120: Un medicamento para tratamiento o profilaxis de una enfermedad o afección que responde al agonismo de un receptor APLNR, en donde una sustancia activa es el mutante del péptido Apelina-13 con sesgo para la proteína G de una cualquiera de las reivindicaciones 113 a 117 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.