NUEVO DERIVADO DE PIRAZOL Y SU USO

Solicitante

Inventores (4)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente invención proporciona un nuevo compuesto derivado de pirazol, un hidrato del mismo, un solvato del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como inhibidor de caspasa-3. Se descubrió que el nuevo compuesto derivado de pirazol de la presente invención exhibe una excelente actividad inhibidora de caspasa-3, que puede usarse para la prevención o el tratamiento de una enfermedad asociada a la caspasa-3, especialmente hipertensión arterial pulmonar. Por tanto, los nuevos compuestos derivados de pirazol de la presente invención pueden ser útiles en el campo de la medicina y la farmacia para la prevención o el tratamiento de una enfermedad asociada a la caspasa-3. Reivindicación 1: Un compuesto derivado de pirazol representado por la siguiente fórmula (1), un hidrato del mismo, un solvato del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es -C(O)OR3 o anillo heteroarilo de 5 a 7 miembros que tiene de 1 a 4 N, L es -N(R4)C(O)-, -N(R4)C(O)O-, -N(R4)C(O)CH2N(R5)- o -C(O)N(R4)-, R2 es arilo C5-12 con 1 a 2 anillos, o un anillo condensado bicíclico en el que un anillo heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros que tiene 1 a 2 N está condensado a un anillo de arilo, R2 se sustituye o no se sustituye por uno o más R6 independientes, Ra y Rb son independientemente alquilo C1-3, R3, R4 y R5 son independientemente -H o alquilo C1-3, R6 es alcoxi C1-3, oxo, hidroxi, - C(O)OH, -C(O)C(O)OH, -S(O)2R7 o arilo, R7 es un anillo heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros que tiene de 1 a 2 N, R7 está sustituido o no sustituido con R8, R8 es alcoxi C1-3 alquilo C1-3, m y n son independientemente un número entero de 1 a 5, p es un número entero de 0 a 3. Reivindicación 12: Una composición farmacéutica para prevenir o tratar una enfermedad asociada a la caspasa-3, que comprende el compuesto derivado de pirazol, un hidrato del mismo, un solvato del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 como principio activo. Reivindicación 14: Una composición farmacéutica que comprende el compuesto derivado de pirazol, un hidrato del mismo, un solvato del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, y un aditivo farmacéuticamente aceptable.