NUEVOS COMPUESTOS DE PIRROLIDINIO QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA CONTRA LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS Y SU USO

Solicitante

Inventores (5)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente invención se refiere a un nuevo compuesto de pirrolidinio, un estereoisómero, hidrato o solvato del mismo, que exhibe una excelente capacidad de unión y actividad antagonista frente a los receptores muscarínicos, especialmente receptores muscarínicos M3. El compuesto de la presente invención es útil en el tratamiento de una enfermedad mediada por el receptor muscarínico de acetilcolina, tal como hiperhidrosis, hipersalivación, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, bronquitis crónica, asma, rinitis, incontinencia urinaria, síndrome de vejiga hiperactiva, enfermedad por reflujo gastroesofágico y síndrome del intestino irritable, etc. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1) a continuación, un estereoisómero, hidrato o solvato del mismo: en la fórmula (1), R1 y R2 cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, amino, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, y aminocarbonilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 está ausente, es -A, -OC(O)- A, -O-A, o -C(O)-A; A es heteroarilo de 5 a 6 miembros o heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O, o S, en donde el heteroarilo de 5 a 6 miembros y el heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros opcionalmente pueden sustituirse por oxo, halógeno, hidroxi, ciano, amino, alquilo C1-C6, o alcoxi C1-C6; n y m son cada uno independientemente números enteros de 0 a 3; k es un número entero de 1 a 3, p es un número entero de 1 a 5, y X- es un anión monovalente. Reivindicación 8: Una composición farmacéutica para prevenir o tratar una enfermedad mediada por el receptor muscarínico de acetilcolina, que comprende el compuesto, estereoisómero, hidrato o solvato del mismo según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.