PLATAFORMAS DE CONJUGADO DE ANTICUERPO Y FÁRMACO

Solicitante

Inventores (7)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente descripción proporciona plataformas de conjugados de anticuerpos y fármacos y conjugados de anticuerpos y fármacos que comprenden anticuerpos o fragmentos de unión al antígeno de los mismos y cargas activas de enlace derivadas de las plataformas, así como composiciones farmacéuticas que comprenden los conjugados de anticuerpos y fármacos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal, un tautómero, solvato o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Z es un heterocíclico, opcionalmente sustituido con al menos un carbonilo o metilsulfonilo; Y es un arileno o -C≡C-(CH2)a- el subíndice a es 1, 2, 3 o 4; el subíndice y’ es 0 o 1; X es un alquilo C1-5 sustituido o no sustituido; el subíndice x’ es 0 o 1; W es oxígeno; el subíndice w’ es 0 o 1; V es un alquilo C1-4 o -C(=O)-NH-(CH2)b en donde el N está opcionalmente sustituido con un alquilo C1-5 y el subíndice b es 1 o 2; el subíndice v’ es 0 o 1; U es un grupo hidrófilo; T es oxígeno o un enlace; P es un residuo de carga activa o una unidad de fármaco; y el subíndice s es 0 o 1. Reivindicación 14: Un conjugado de anticuerpo y fármaco de fórmula (2), o una sal, un tautómero, solvato o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable de este, en donde: BA es un agente de unión seleccionado de un anticuerpo humanizado, quimérico o humano, o un fragmento de unión al antígeno de este; Z’ es un heterocíclico, opcionalmente sustituido con al menos un carbonilo o metilsulfonilo; Y es un arileno o -C≡C-(CH2)a-; el subíndice a es 1, 2, 3 o 4; el subíndice y’ es 0 o 1; X es un alquilo C1-5 sustituido o no sustituido; el subíndice x’ es 0 o 1; W es oxígeno; el subíndice w’ es 0 o 1; V es un alquilo C1-4 o -C(=O)-NH-(CH2)b en donde el N está opcionalmente sustituido con un alquilo C1-5 y el subíndice b es 1 o 2; el subíndice v’ es 0 o 1; U es un grupo hidrófilo; T es oxígeno o un enlace; P es un residuo de carga activa o una unidad de fármaco; el subíndice s es 0 o 1; y el subíndice n es de 1 a 15. Reivindicación 29: Una composición farmacéutica que comprende el conjugado anticuerpo-fármaco de cualquiera de las reivindicaciones 14 - 28, o una sal, tautómero, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de este, y un excipiente farmacéuticamente aceptable.