PROCESO DE PREPARACIÓN DEL 1-ÓXIDO DE 3-(4,5-DICLORO-2-(4- (TRIFLUOROMETOXI)FENOXI)BENZAMIDO)PIRIDINA

Solicitante

Inventores (3)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

La presente divulgación se refiere a un proceso para la preparación de 1-óxido de 3-(4,5-dicloro-2-(4- (trifluorometoxi)fenoxi)benzamido)piridina, a un compuesto que es 1-óxido de 3-(4,5-dicloro-2-fluorobenzamido)piridina y a su uso en la preparación de 1-óxido de 3-(4,5-dicloro-2-(4-(trifluorometoxi)fenoxi)benzamido)piridina, así como a un compuesto que es 1-óxido de 3-(5-cloro-2,4-bis(4-(trifluorometoxi)fenoxi)benzamido)piridina y su utilización como sustancia de referencia en el control de impurezas en la fabricación de 1-óxido de 3-(4,5-dicloro-2-(4- (trifluorometoxi)fenoxi)benzamido)piridina. El 1-óxido de 3-(4,5-dicloro-2-(4-(trifluorometoxi)fenoxi)benzamido)piridina es un bloqueante del NaV 1.8. Reivindicación 1: Proceso de preparación del 1-óxido de 3-(4,5-dicloro-2-(4-(trifluorometoxi)fenoxi)benzamido)piridina de la fórmula (3) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo mediante la conversión del 1-óxido de 3-(4,5-dicloro-2- fluorobenzamido)piridina de la fórmula (1) al compuesto de la fórmula (3) y opcionalmente convertir el compuesto de la fórmula (3) en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 72: Un proceso de preparación del 1-óxido de 3-(4,5-dicloro-2-(4-(trifluorometoxi)fenoxi)benzamido)piridina de la fórmula (3) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende las etapas de a) disolución de 1-óxido de 3-(4,5-dicloro-2-(4-(trifluorometoxi)fenoxi)benzamido)piridina hidrato de la fórmula (2) en un primer disolvente, en donde el primer disolvente es acetato de alquilo (C2-C4); b) cristalizar el compuesto de la fórmula (3); y c) opcionalmente, convertir el compuesto de la fórmula (3) en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 78: Un proceso para la preparación de 4,5-dicloro-2-fluoro-N-(piridin-3-il)benzamida de la fórmula (1f) o una sal del mismo por conversión del ácido 4,5-dicloro-2-fluorobenzoico de la fórmula (1a) al cloruro de 4,5-dicloro-2- fluorobenzoilo de la fórmula (1d) y convertir posteriormente el compuesto de la fórmula (1d) en el compuesto de la fórmula (1f) y opcionalmente convertir el compuesto de la fórmula (1f) en una sal del mismo. Reivindicación 84: Una forma de dosificación farmacéutica que comprende el 1-óxido de 3-(4,5-dicloro-2-(4- (trifluorometoxi)fenoxi)benzamido)piridina de cualquiera de las reivindicaciones 80 a 83 y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 85: Un compuesto que es 1-óxido de 3-(4,5-dicloro-2-fluorobenzamido)piridina de la fórmula (1).