AR133922 A2 Sol. P240102568 Patente publicada en INPI
PROCESO PARA LA SÍNTESIS DE UN INHIBIDOR DE INDOLAMINA 2,3-DIOXIGENASA
Solicitante
Incyte Holdings Corporation
Ver más patentes
Inventores (6)
Pan, Yongchun
Frietze, William
Meloni, David J.
Weng, Lingkai
Zhou, Jiachaeng
Tao, Ming
Clasificación Internacional de Patentes (IPC)
Resumen técnico
La presente solicitud se refiere a procesos e intermedios para elaborar 4-({2-[(aminosulfonil)amino]etil}amino)-N-(3-bromo- 4-fluorofenil)-N’-hidroxi-1,2,5-oxadiazol-3-carboximidamida, que es un inhibidor de indolamina 2,3-dioxigenasa útil en el tratamiento del cáncer y otros trastornos. Reivindicación 1: Un proceso caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula F5 con un aldehído de la fórmula F6, donde Pg1 es un grupo protector de amino, para proporcionar un compuesto de la fórmula F7. Reivindicación 18: Un proceso caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula F15, con un compuesto de la fórmula F5, para proporcionar un compuesto de la fórmula F16, donde: cada R1 es independientemente un grupo protector de amino, y R3 es alquilo C1-6 o bencilo. Reivindicación 36: Un compuesto de la fórmula F15, caracterizado porque: R3 es alquilo C1-6 o bencilo, y cada R1 es independientemente un grupo protector de amino. Reivindicación 39: Un proceso caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula F17, donde R4 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, bencilo o 9H-fluoren-9-ilmetilo con un compuesto de la fórmula F5, para proporcionar un compuesto de la fórmula F18. Reivindicación 60: Un compuesto de la fórmula F17, caracterizado porque R4 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, bencilo o 9H- fluoren-9-ilmetilo. Reivindicación 66: Un proceso, caracterizado porque comprende: i) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula F19 con un compuesto de la fórmula F5 en presencia de trietilsilano y ácido metanosulfónico para proporcionar un compuesto de la fórmula F20 y ii) convertir dicho compuesto de la fórmula F20 en un compuesto de la fórmula I, donde dicha conversión comprende hacer reaccionar dicho compuesto de la fórmula F20 en presencia de N,N-bis(2-aminoetil)etano-1,2-diamina para formar una primera mezcla, y hacer reaccionar dicha primera mezcla en presencia de ácido clorhídrico acuoso. (62) AR098343A1