RADIOFÁRMACOS DIRIGIDOS A PSMA PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER

Solicitante

Inventores (3)

Clasificación Internacional de Patentes (IPC)

Resumen técnico

Composiciones farmacéuticas que comprenden radioconjugado 225Ac de la fórmula (1) y métodos de uso de las mismas para el tratamiento del cáncer que expresa PSMA. También se divulgan en la presente métodos para preparar dichas composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica, que comprende: (a) un radioconjugado 225Ac o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde dicho radioconjugado 225Ac comprende 225Ac quelado con un compuesto de la fórmula (1), o un profármaco del mismo, en donde el radioconjugado 225Ac o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo está presente en la composición farmacéutica a una concentración de aproximadamente 1 g/mL a aproximadamente 100 g/mL, o en una cantidad que proporciona una concentración de radiactividad de aproximadamente 10 Ci/mL a aproximadamente 1000 Ci/mL de la composición farmacéutica; (b) acetato de sodio, en donde el acetato de sodio está presente en la composición farmacéutica en una concentración de aproximadamente 1 mg/mL a aproximadamente 400 mg/Ml; (c) L-ascorbato de sodio, en donde el L-ascorbato de sodio está presente en la composición farmacéutica en una concentración de aproximadamente 40 mg/mL a aproximadamente 150 mg/mL; y (d) pentaacetato de dietilentriamina (DTPA), en donde el DTPA está presente en la composición farmacéutica en una concentración de aproximadamente 5 g/mL a aproximadamente 60 g/mL, en donde la composición farmacéutica es una formulación acuosa y no contiene un compuesto de gentisato. Reivindicación 14: Una composición farmacéutica, constituida esencialmente por: (a) un radioconjugado 225Ac o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde dicho radioconjugado 225Ac comprende 225Ac quelado con un compuesto de la fórmula (1), o un profármaco del mismo, en donde el radioconjugado 225Ac o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo está presente en la composición farmacéutica a una concentración de aproximadamente 1 g/mL a aproximadamente 100 g/mL, o en una cantidad que proporciona una concentración de radiactividad de aproximadamente 10 Ci/mL a aproximadamente 1000 Ci/mL de la composición farmacéutica; (b) acetato de sodio, en donde el acetato de sodio está presente en la composición farmacéutica en una concentración de aproximadamente 1 mg/mL a aproximadamente 400 mg/mL; (c) L-ascorbato de sodio, en donde el L-ascorbato de sodio está presente en la composición farmacéutica en una concentración de aproximadamente 40 mg/mL a aproximadamente 150 mg/mL; y (d) pentaacetato de dietilentriamina (DTPA), en donde el DTPA está presente en la composición farmacéutica en una concentración de aproximadamente 5 g/mL a aproximadamente 60 g/mL, en donde la composición farmacéutica es una formulación acuosa y no contiene un compuesto de gentisato.