AR131494 A1 Sol. P230103535 Patente publicada en INPI
VEHÍCULOS DE CONJUGACIÓN A BASE DE PROTEÍNA
Solicitante
Ablynx Nv
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Inventores (5)
Boutton, Carlo
Casteels, Peter
Ferrier Berthelot, Alexandra
Ponsaerts, Raf
Reed, John
Clasificación Internacional de Patentes (IPC)
Resumen técnico
La presente tecnología se refiere al campo de la administración de fármacos y proporciona moléculas que comprenden o consisten en al menos un bloque de construcción vehicular a base de proteína, en donde el bloque de construcción vehicular a base de proteína comprende al menos uno, preferiblemente al menos dos, puntos de unión o sitios de conjugación. En particular, la tecnología proporciona una molécula que comprende al menos un bloque de construcción a base de proteína, en donde el al menos un bloque de construcción a base de proteína: a) comprende al menos un sitio de conjugación o punto de unión; b) tiene una masa molecular de 2,5 a 70 kDa; c) tiene una estructura tridimensional (3D) globular; d) tiene una solubilidad de 10 mg/mL o más, medida en una solución acuosa a temperatura ambiente; y no se une específicamente a ninguna proteína humana o se une a una o más proteínas humanas con un valor de KD mayor de 5 10-4 moles/litro. Reivindicación 1: Una molécula que comprende al menos un bloque de construcción a base de proteína, en donde el al menos un bloque de construcción a base de proteína: a) comprende al menos dos sitios de conjugación o puntos de unión; b) tiene una masa molecular de aproximadamente 2,5 a aproximadamente 70 kDa; c) tiene una estructura tridimensional (3D) globular; d) tiene una solubilidad de 10 mg/mL o más, medida en una solución acuosa a temperatura ambiente, en donde la solución acuosa es tampón citrato o PBS, a pH 7,0 o 7,4; e) no se une específicamente a ninguna proteína humana o se une a una o más proteínas humanas con un valor de KD mayor de 5 10-4 moles/litro, como se determina por resonancia de plasmón superficial, por ejemplo, como se describe en Ober et al. 2001, Intern. Immunology 13: 1551-1559; y f) no comprende o consiste en una secuencia de aminoácidos seleccionada de la SEQ ID Nº 1 - 34 como se representa en las Tablas A-1 y A-2 de WO 2016/055656 y/o la SEQ ID Nº 1 - 12 como se representa en la Tabla A-1 de WO 2010/139808. Reivindicación 25: Un ácido nucleico que codifica la molécula como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24, parte de la molécula como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24 y/o el bloque de construcción a base de proteína como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 19. Reivindicación 26: Un vector que comprende el ácido nucleico como se define en la reivindicación 25. Reivindicación 27: Una composición que comprende la molécula como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24, tal como una composición farmacéutica. Reivindicación 28: Un método para producir la molécula como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24, en donde el método comprende: a) expresar, en una célula huésped u organismo huésped adecuado o en otro sistema de expresión adecuado, una secuencia de ácido nucleico que codifica el al menos un bloque de construcción vehicular a base de proteína y/o la molécula o parte de la molécula como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24; b) opcionalmente, aislar y/o purificar el al menos un bloque de construcción vehicular a base de proteína y/o la molécula o parte de la molécula expresado en a); c) opcionalmente, conjugar una o más cargas (adicionales) al o a los puntos de unión o sitios de conjugación del bloque de construcción vehicular a base de proteína. Reivindicación 29: Un método para producir la molécula como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24, en donde el método comprende: a) sintetizar químicamente el al menos un bloque de construcción vehicular a base de proteína y/o la molécula o parte de la molécula como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24, preferiblemente usando síntesis de péptidos en fase sólida; b) opcionalmente, aislar y/o purificar el al menos un bloque de construcción vehicular a base de proteína y/o la molécula o parte de la molécula sintetizado en a); c) opcionalmente, conjugar una o más cargas (adicionales) al o a los puntos de unión o sitios de conjugación del bloque de construcción vehicular a base de proteína.